Белеодак (белиностат)

Белеодак

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевое средство. Ингибитор гистондеацетилазы.

Лекарственная форма, описание

Выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Цвет лиофилизата желтый. Препарат расфасован в одноразовые флаконы по 30 мл.

Состав

В каждом флаконе содержится активное вещество белиностат 500 мг.

В качестве вспомогательного компонента добавлен L-аргинин (1000 мг).

Показания

Белеодак предназначен для лечения пациентов с рецидивной или рефрактерной периферической Т-клеточной лимфомой.

Фармакологическое действие

Белиностат является ингибитором гистондеацетилазы (HDAC). Данный фермент катализирует удаление ацетильных групп из лизиновых остатков гистонов и некоторых негистоновых белков.

In vitro препарат вызывал увеличение числа ацетилированных гистонов и ряда других протеинов, которые останавливают рост или индуцируют апоптоз опухолевых клеток. В проведенных испытаниях белиностат показал более высокую токсичность в отношении злокачественных образований по сравнению с нормальными тканями.

Способ применения Белеодака

Рекомендуемая доза составляет 1000 мг/м². Рассчитанный объем препарата вводят внутривенно в течение 30 минут один раз в сутки с 1 по 5 день 21-дневного цикла.

Лечение проводится при абсолютном числе нейтрофилов (АЧН) не менее 1,0 х 109/л и числе тромбоцитов 50 х 109/л. Введение препарата следует прервать, если АЧН опускается ниже 0,5 х 109/л и/или число тромбоцитов составляет менее 25 х 109/л. Исследование крови проводится до начала терапии и далее еженедельно. Одновременно отслеживаются показатели функций печени и почек.

Пациентам, гомозиготным по аллелю UGT1A1*28, рекомендуется снизить дозу Белеодака до 750 мг/м².

Инструкция по разведению препарата:

Раствор для инфузий должен готовить медицинский специалист, соблюдая правила асептики.

Введите во флакон с лекарственным средством 9 мл стерильной воды для инъекций. Аккуратно вращайте флакон до полного растворения видимых частиц.

Приготовленный раствор может храниться не более 12 часов при температуре 15-25ºС. Концентрация активного вещества в нем составляет 50 мг/мл.

Разведите рассчитанную дозу препарата в 250 мл 0,9% натрия хлорида. Храните полученный раствор не более 36 часов при температуре 15-25ºС.

Вводите приготовленный препарат через инфузионную систему со встроенным мембранным фильтром с размером пор 0,22 мкм. Если в ходе инфузии пациент жалуется на боль, обусловленную введением белиностата, время процедуры может быть увеличено с 30 до 45 мин.

Побочные эффекты Белеодака

В клинических испытаниях у пациентов, получавших Белеодак, чаще всего (с частотой более 20%) отмечались:

• тошнота,
• усталость,
• гипертермия,
• анемия,
• рвота,
• запор,
• диарея,
• одышка,
• сыпь,
• периферические отеки,
• кашель.

Тяжелые токсические реакции развивались не более чем в 2% случаев. Среди них самыми распространенными были пневмония, тромбоцитопения, инфекционные заболевания, повышение уровня креатинина и полиорганная недостаточность.

Особые указания

В период терапии требуется постоянный контроль за гематологическим показателями, показателями функций печени и почек пациента.

Такие негативные реакции, как тошнота, рвота и диарея, должны быть купированы с помощью противорвотных и антидиарейных препаратов.

При развитии инфекций, тяжелой тромбоцитопении, анемии или лейкопении лечение необходимо прервать.

Меры предосторожности

Белеодак может негативно влиять на развитие плода, поэтому все пациенты должны быть проинформированы о необходимости предохранения от беременности.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать совместного назначения препарата с ингибиторами фермента UGT1A1.

Беременность и лактация

Белиностат противопоказан беременным женщинам. В период лактации следует либо отказаться от введения препарата, либо прекратить грудные кормления.

Хранение

Хранить в оригинальной упаковке при температуре 20-25ºС.