Варуби (ролапитант)

Варуби

Клинико-фармакологическая группа

Противорвотное средство. Селективный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NK-1).

Лекарственная форма

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Описание

Цвет таблеток голубой, форма капсулообразная. На одной стороне имеется гравировка «T0101», на другой — «100».

Состав

В каждой таблетке содержится действующее вещество ролапитант 90 мг.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия кроскармеллоза, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк, краситель FD&C синий № 2 индиго-карминовый лак, полисорбат 80.

Показания

Варуби используется в комбинации с другими противорвотными средствами для профилактики отсроченной тошноты и рвоты у взрослых пациентов, проходящих начальные или повторные курсы эметогенной (в том числе высокоэметогенной) химиотерапии.

Фармакологическое действие

Ролапитант является селективным и конкурентным антагонистом человеческих рецепторов нейрокинина-1 (NK1, рецепторов субстанции P). Препарат не обладает существенным сродством и не проявляет фармакологической активности в отношении рецепторов NK2, NK3 или любых других рецепторов, ферментов и ионных каналов.

Способ применения Варуби

Варуби применяется в первый день химиотерапии, за 1-2 часа до начала лечебного курса. Рекомендуемые дозировки при использовании в комбинации с антагонистами рецепторов 5-HT3 указаны в инструкции-вкладыше к препарату. Интервал между соседними приемами Варуби должен составлять не менее 2 недель.

Таблетки принимаются внутрь, вне связи с приемом пищи. Противорвотное средство не взаимодействует с дексаметазоном, поэтому при одновременном назначении дозу последнего корректировать не нужно.

Побочные эффекты Варуби

В клинических испытаниях самыми частыми нежелательными реакциями были:

• нейтропения (регистрировалась у 9% пациентов),
• икота (5%),
• боли в животе (3%).

Особые указания и меры предосторожности

Варуби не рекомендуется пациентам с нарушениями функций печени. Если отказ от препарата невозможен, состояние больного в ходе терапии необходимо непрерывно контролировать.

Безопасность и эффективность ролапитанта не изучались у детей и беременных женщин, поэтому его назначение у данных групп пациентов является нежелательным.

Данных о проникновении ролапитанта в грудное молоко нет. Но поскольку риск для грудных детей не может быть исключен, препарат не следует применять в период лактации.

Противопоказания

Варуби противопоказан пациентам, принимающим тиоридазин. Одновременный прием препаратов приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ и развитию пируэтной желудочковой тахикардии (TdP).

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения Варуби с сильными индукторами CYP3A4, ингибиторами CYP2D6 (в частности лимозидом), ингибиторами резистентного протеина рака молочной железы и П-гликопротеина.

При совместном назначении с субстратами CYP2D6, BCRP и P-gp требуется постоянный мониторинг побочных реакций.

Хранение и транспортировка

Хранить при температуре 20-25ºС, в недоступном для детей месте. Допускается транспортировка при температуре от 15 до 30ºС.