Зиделиг (иделализиб)

Зиделиг

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевое средство. Ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы.

Лекарственная форма, описание

Выпускается в форме таблеток для перорального применения. Таблетки овальной формы, розового (150 мг) или оранжевого (100 мг) цвета. На одной из сторон имеется гравировка “GSI”, на другой указана доза препарата (100/150 mg).

Состав

В каждой таблетке содержится активное вещество иделализиб 100 или 150 мг. Вспомогательные компоненты: гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, натрия гликолят крахмала, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк, поливиниловый спирт, краситель FD&C желтый (таблетки по 100 мг) или железа оксид красный (таблетки по 150 мг).

Показания

Зиделиг применяется в следующих случаях:

1. в комбинации с ритуксимабом для лечения пациентов с хроническим лимфоцитарным лейкозом, которые имеют сопутствующие заболевания,
2. для лечения пациентов с рецидивной фолликулярной лимфомой, которые уже получили не менее двух курсов системной терапии,
3. для лечения пациентов с рецидивом лимфомы из малых лимфоцитов, которые уже получили не менее двух курсов системной терапии.

Фармакологическое действие Зиделига

Иделализиб является ингибитором фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3Kδ), которая экспрессируется в нормальных и опухолевых В-клетках. Блокируя несколько сигнальных систем, включая BCR, CXCR4 и CXCR5, препарат индуцирует апоптоз и тормозит пролиферацию первичных злокачественных клеток.

Способ применения

Рекомендованная доза Зиделига составляет 150 мг два раза в день. Таблетки следует проглатывать целиком, вне с связи с приемом пищи. При развитии тяжелых побочных эффектов доза препарата может быть уменьшена до 100 мг два раза в день.

Побочные реакции Зиделига

У пациентов, принимавших Зиделиг одновременно с ритуксимабом, наиболее часто (более чем в 10% случаев) наблюдались:

• пневмония,
• гипертермия,
• сепсис,
• нейтропения,
• лимфопения,
• диарея,
• тошнота,
• рвота,
• стоматит,
• головные боли,
• сыпь.

При монотерапии отмечались:

• пневмония,
• диарея,
• гипертермия,
• повышение активности печеночных трансаминаз,
• тошнота,
• боли в животе,
• нейтропения,
• анемия,
• чувство усталости,
• отеки,
• сыпь,
• ночная потливость.

Особые указания

Прием препарата требует постоянного мониторинга показателей функций печени. Уровни печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ) в крови следует определять каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, каждые 4 недели на протяжении следующих 3 месяцев и далее раз в 1-3 месяца. При увеличении показателей более чем в 3 раза по сравнению с нормой исследования необходимо повторять еженедельно. Терапию рекомендуется прервать, если уровни АЛТ и АСТ повысятся в 5 раз по сравнению с нормой.

Для выявления нейтропении должен проводиться периодический мониторинг крови. Уровень нейтрофилов необходимо определять каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения и далее по показаниям.

Использование Зиделига следует прекратить при развитии тяжелой диареи, пневмонии, анафилаксии или перфорации кишечника.

Меры предосторожности

Зиделиг может оказать негативное влияние на развитие плода, поэтому в период терапии и в течение 1 месяца после ее завершения женщинам репродуктивного возраста рекомендуется пользоваться противозачаточными средствами.

Беременность и лактация

Беременные пациентки должны быть предупреждены о потенциальных рисках, связанных с приемом препарата. В период лактации следует отказаться либо от проведения терапии, либо от грудных кормлений.

Противопоказания

Наличие в анамнезе тяжелых аллергических реакций (анафилактического шока, синдрома Лайелла и др.).

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного назначения Зиделига с сильными индукторами и субстратами CYP3A. При совместном приеме с ингибиторами CYP3A суточную дозу препарата рекомендуется уменьшить до 200 мг.

Хранение

Хранить при температуре 20-30ºС.