Калетра (лопинавир/ритонавир)

Препарат Kaletra (Lopinavir/Ritonavir)

Механизм действия

Лопинавир является ингибитором протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2 и обеспечивает противовирусную активность препарата Калетра. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует синтезу белков вируса, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.

Ритонавир — ингибитор аспартил-протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2, активный пептидомиметик. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует разрыву gag-pol связи полипротеина, что также приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. Ритонавир ингибирует опосредованный ферментом CYP3A метаболизм лопинавира в печени, в результате чего повышается концентрация лопинавира в плазме крови.

Форма выпуска

Препарат продается в виде таблеток в следующих дозировках:

• по 100 мг лопинавира + 25 мг ритонавира
• по 200 мг лопинавира + 50 мг ритонавира

А также в виде раствора, содержание лопинавира и ритонавира в котором составляет 80 мг и 20 мг соответственно.

Протокол применения Калетры

Препарат Калетра следует принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемая суточная доза составляет:

• Таблетки 100 мг+25 мг – 4 таблетки 2 раза в сутки или 8 таблеток 1 раз в сутки.
• Таблетки 200 мг+50 мг – 2 таблетки 2 раза в сутки или 4 таблеток 1 раз в сутки.
• Раствор 80 мг+20 мг – 5 мл 2 раза в сутки или 10 мл 1 раз в сутки.

Эффективность использования

Препарат Калетра часто назначают пациентам, никогда ранее не получавшим антиретровирусную терапию. Это объясняется высокой эффективностью препарата и относительно редкими побочными эффектами. Калетра успешно препятствует сборке новых вирусов в инфицированной клетке, таким образом, снижая количество вируса в крови. Препарат обладает хорошей переносимостью. Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата
• Болезни печени
• Одновременное применение с препаратами, клиренс которых значительно зависит от метаболизма посредством изофермента CYP3A.
• Одновременное применение с рифампицином, типранавиром, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, эфавирензом, невирапином, ампренавиром, нелфинавиром, силденафилом, тадалафилом, фентанилом, розувастатином, аторвастатином, бупропионом, глюкокортикостероидами, антиаритмическими препаратами, дигоксином, рифампицином, ламотриджином, вальпроевой кислотой, а также с препаратами, удлиняющими интервал QT и с препаратами зверобоя и боцепревиром.
• Детский возраст до 3 лет
• Панкреатит
• Гемофилия А и В
• Дислипидемия
• Пожилой возраст (старше 65 лет).
• Заболевания сердца

Побочные эффекты Калетры

Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом препарата Калетра являляются диарея, тошнота, рвота, гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия

Взаимодействие с другими препаратами

Калетра не следует принимать со всеми лекарственными препаратами, перечисленными в разделе «Противопоказания».

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 30 °C, в недоступном для детей месте.