Тагриссо (осимертиниб)

Препарат Тагриссо (Осимертиниб)

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевое средство. Ингибитор киназ.

Лекарственная форма

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Описание

Таблетки бежевые, двояковыпуклые, круглой (таблетки по 40 мг) или овальной (таблетки по 80 мг) формы. На одной из сторон имеется гравировка «AZ» с указанием дозировки препарата (40/80).

Состав

В одной таблетке содержится активное вещество осимертиниб 40 или 80 мг.

Вспомогательные компоненты: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, натрия стеарил фумарат.

Показания

Тагриссо предназначен для лечения метастатического немелкоклеточного рака легких у пациентов с мутацией T790M в гене рецептора эпидермального фактора роста, у которых было отмечено прогрессирование заболевания во время или после терапии ингибиторами тирозинкиназы EGFR. Препарат может быть назначен только после подтверждения мутации лабораторным методом, утвержденным FDA.

Фармакологическое действие

Осимертиниб является ингибитором киназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Средство необратимо связывается с мутантными формами генов EGFR (T790M, L858R, делецией в 19 экзоне), определяющими резистентность к другим химиопрепаратам. В проведенных экспериментах, Тагриссо продемонстрировал высокую активность в отношении EGFR-мутаций немелкоклеточного рака легкого и в меньшей степени в отношении дикого типа генов EGFR. После перорального приема в крови пациентов определялись два фармакологически активных метаболита препарата — AZ7550 и AZ5104, обладающие аналогичным терапевтическим действием. Спектр активности AZ7550 оказался идентичен осимертинибу. AZ5104 показал более высокую эффективность против мутации T790M, делеции в 19 экзоне и дикого типа EGFR.

Способ применения Тагриссо

Рекомендуемая доза Тагриссо составляет 80 мг один раз в сутки. Таблетки принимаются внутрь, вне связи с приемом пищи. Лечение останавливают в случае прогрессирования рака или при возникновении непереносимых побочных эффектов. Пациентам, испытывающим трудности с глотанием, препарат может быть введен через назогастральный зонд после растворения в 50 мл негазированной воды. Если вы пропустили прием таблетки, продолжайте терапию по установленному графику. Не принимайте пропущенную дозу.

Побочные эффекты Тагриссо

В клинических испытаниях у пациентов, принимающих Тагриссо, наиболее часто (с частотой не менее 10%) отмечались:

• диарея,
• сыпь,
• сухость кожи,
• хрупкость и ломкость ногтей,
• тошнота,
• снижение аппетита,
• кашель,
• усталость,
• головные боли,
• стоматит.

Тяжелые реакции наблюдались не более чем в 2% случаев. Из них чаще регистрировались:

• нейтропения,
• легочная эмболия,
• интерстициальные заболевания легких / пневмонит,
• удлинение Qtc на ЭКГ,
• нарушения мозгового кровообращения.

Особые указания и меры предосторожности

Применение Тагриссо может спровоцировать нарушения в работе легких или сердца. Вам следует связаться с лечащим врачом, если вы ощутите следующие симптомы, связанные с поражением этих органов:

• затрудненность дыхания,
• одышку,
• кашель,
• лихорадку,
• учащение сердцебиений,
• отек нижних конечностей,
• головокружения.

В зависимости от тяжести вашего состояния, специалист откорректирует дозу препарата или остановит терапию. Для своевременного выявления осложнений вам также будут регулярно проводиться эхокардиография или MUGA-сканирование (многовходная артериография). Тагриссо может негативно отразиться на развитии плода, поэтому во время приема препарата не планируйте беременность. Женщинам необходимо пользоваться адекватными методами контрацепции в период терапии и в течение 6 недель после ее завершения. Мужчинам — в период терапии и в течение 4 месяцев после ее завершения. Заранее проинформируйте врача обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете, включая витамины и травяные добавки.

Лекарственное взаимодействие

Рекомендуется избегать совместного применения Тагриссо с сильными ингибиторами CYP3A (телитромицином, итраконазолом и др.), сильными индукторами CYP3A (карбамазепином, препаратами зверобоя), чувствительными субстратами CYP3A, CYP1A2 или субстратами для переносчиков белка рака молочной железы (BCRP).

Беременность и лактация

Беременные пациентки должны быть проинформированы о потенциальном вреде, который Тагриссо может нанести плоду. Кормящим женщинам на период лечения рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание. Возобновить кормления грудью разрешается не ранее чем через 2 недели после приема последней дозы препарата.

Хранение и транспортировка

Хранить при температуре не выше 25ºС. Допускается транспортировка при температуре от 15 до 30ºС.